Что относится к макролидам

Что относится к макролидам

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин).

Оглавление:

Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация макролидов


Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis).

Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae, а кларитромицин — против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Действие кларитромицина на H.influenzae и ряд других возбудителей усиливает его активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Фармакокинетика

Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, лекарственной формы и присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени — рокситромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие — у азитромицина.

Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее — у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. НР в целом встречаются редко.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего — спирамицин и джозамицин).

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).

ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.

Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).

Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);

санация носителей менингококка (спирамицин);

круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин);

деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Беременность (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кормление грудью (джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Предупреждения

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита — до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Таблица. Препараты группы макролидов.

Основные характеристики и особенности применения

Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,2 г/5 мл; 0,4 г/5 мл

Свечи, 0,05 г и 0,1 г (для детей)

Сусп. д/приема внутрь

0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл

Пор. д/ин. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г во флак.

Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч;

при стрептококковом тонзиллофарингите — 0,25 г каждые 8-12 ч;

для профилактики ревматизма — 0,25 г каждые 12 ч

до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»;

старше 1 мес:мг/кг/сут в 3-4 приема (можно применять ректально)

Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч

Дети: 30 мг/кг/сут

Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят

в течениемин

Частое развитие НР со стороны ЖКТ.

Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС (теофиллин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.).

Можно использовать при беременности и кормлении грудью

Табл. замедл. высв. 0,5 г

Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл Пор. д/ин. 0,5 г во флак.

Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч;

для профилактики эндокардита — 0,5 г за 1 ч до процедуры

Дети старше 6 мес: 15 мг/кг/сут в 2 приема;

для профилактики эндокардита — 15 мг/кг за 1 ч до процедуры

Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч

Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течениемин

— более высокая активность в отношении H.pylori и атипичных микобактерий;

— лучшая биодоступность при приеме внутрь;

— более высокие концентрации в тканях;

— наличие активного метаболита;

— при почечной недостаточности возможно увеличение Т½;

— не применяется у детей до 6 мес, при беременности и кормлении грудью

Взрослые: 0,3 г/сут в 1 или 2 приема

Дети: 5-8 мг/кг/сут в 2 приема

— более высокая биодоступность;

— более высокие концентрации в крови и тканях;

— пища не влияет на всасывание;

— при тяжелой почечной недостаточности возможно увеличение Т½;

— менее вероятны лекарственные взаимодействия;

— не применяется при беременности и кормлении грудью

Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 30 мл;

0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл

Сироп 100 мг/5 мл;

Взрослые: 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дни — по 0,25 г, в один прием;

при остром хламидийном уретрите и цервиците — 1,0 г однократно

Дети: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, 2-5-й дни — по 5 мг/кг, в один прием;

при ОСО — 30 мг/кг

однократно или 10 мг/кг/сут в течение

— более активен в отношении H.influenzae;

— действует на некоторые энтеробактерии;

— биодоступность меньше зависит от приема пищи, но желательно принимать натощак;

— самые высокие среди макролидов концентрации в тканях, но низкие в крови;

— принимается 1 раз в сутки;

— возможны короткие курсы (3-5 дней);

— при остром урогенитальном хламидиозе и ОСО у детей может применяться однократно

Гран. д/сусп. 1,5 млн МЕ; 375 тыс. МЕ;

750 тыс. МЕ в пак.

Пор. лиоф. д/ин. 1,5 млн МЕ

Взрослые: 6-9 млн МЕ/сут в 2-3 приема

масса тела до 10 кгпак. по 375 тыс. МЕ в сутки в 2 приема;

10-20 кгпак. по 750 тыс. МЕ в сутки в 2 приема;

более 20 кг — 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приема

Взрослые: 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения

Перед в/в введением разовую дозу растворяют в 4 мл воды для инъекций, а затем добавляют 100 мл 5 % р-ра глюкозы; вводят

— активен в отношении некоторых стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам;

— пища не влияет на биодоступность;

— создает более высокие концентрации в тканях;

— не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия;

— применяется при токсоплазмозе и криптоспоридиозе;

— детям назначается только внутрь;

— не применяется при кормлении грудью

Взрослые: 0,5 г каждые 8 ч

При хламидиозе у беременных — 0,75 мг каждые 8 ч в течение 7 дней

Дети:мг/кг/сут в 3 приема

— активен в отношении некоторых эритромицино-резистентных штаммов стрептококков и стафилококков;

— пища не влияет на биодоступность;

— менее вероятны лекарственные взаимодействия;

— не применяется при кормлении грудью

Взрослые и дети старше 12 лет: 0,4 г каждые 8 ч

— биодоступность меньше зависит от пищи, но желательно принимать за 1 ч до еды;

— более высокие концентрации в тканях;

— менее вероятны лекарственные взаимодействия;

— не применяется при беременности и кормлении грудью

30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема

— более активен in vitro;

— лучше всасывается в ЖКТ;

— создает более высокие концентрации в крови и в тканях

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml

Макролиды: группа антибиотиков последнего поколения при лечении ЛОР-заболеваний

Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.

Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

  1. В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
    • препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
    • средства с 15 атомами углерода (Азитромицин);
    • макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
    • 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
  2. По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
  3. По длительности эффекта:
    • короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
    • средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
    • «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
  4. В зависимости от поколения препаратов:
    • средства 1 поколения;
    • макролиды 2 поколения;
    • 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
    • кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

Эффективность препаратов

Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами (стафилококками и стрептококками). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.

Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:

  • некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
  • гарднерелла;
  • хламидия;
  • возбудитель коклюша;
  • микоплазма;
  • палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

  • длительный период полувыведения препаратов из организма;
  • транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
  • отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
  • отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
  • при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Макролиды в ЛОР-практике

Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, тонзиллофарингита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии. Макролиды не используются в терапии паратонзиллита, воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.

Причины выбора макролидов в оториноларингологии

Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:

  1. Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
  2. Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
  3. Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
  4. Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).

Представители группы

Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.

Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Эритромицин

Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).

Рокситромицин

Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:

  • процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
  • более продолжительный период выведения;
  • лучшая переносимость средства пациентами;
  • хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.

Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.

Кларитромицин

Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.

Азитромицин (Сумамед)

Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.

Спирамицин

Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.

Макропен

Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.

Джозамицин

Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

  1. Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
  2. Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
  3. Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
  4. Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
  5. Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
  6. Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.

Источник: http://anginamed.ru/lekarstva/makrolidy-preparaty-spisok.html

Антибиотики макролиды: классификация и особенности действия

К сожалению, никто не застрахован от заболеваний, в том числе и достаточно серьезных, лечение которых должно проводиться с помощью антибиотикотерапии. Одними из наиболее эффективных и безопасных признаны антибиотики макролиды, способные быстро побороть инфекцию. Они практически не оказывают побочных эффектов и поэтому допустимы к применению даже для маленьких детей.

Группа лекарственных средств

Антибиотики группы макролидов по своему химическому составу являются политекидами. Это поликарбонильные вещества, представляющие собой продукты обмены жизнедеятельности растительных, грибковых и животных клеток. Современная фармация располагает десятком препаратов ряда макролидов. Родоначальником всей группы антибактериальных препаратов является Эритромицин, а сами лекарственные средства отличаются по количеству атомов углерода, входящего в их состав.

Классификация макролидов выглядит следующим образом:

  • 14 атомов углерода включают в себя такие средства, как Эритромицин, Кдаритромицин, Олеандомицин.
  • 15 атомов карбона входят в состав Азитромицина.
  • 16 атомов углерода в составе характерны для таких антибиотиков, как Джозамицин, Рокситромицин.
  • 23 – в состав входит лекарственный препарат Такролимус, относящийся одновременно к антибактериальным средствам и иммунодепрессантам.

Группа макролидов включает в себя природные и полусинтетические медпрепараты с широким спектром действия. По поколениям макролиды разделяются на первое, второе и третье, также называемое азалидами.

Механизм действия

Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.

Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.

При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.

Эффективность антибиотиков

Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами — S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.

Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:

  • Возбудителей коклюша.
  • Бактерий, вызывающих дифтерию.
  • Легионеллезную палочку.
  • Моракселл.
  • Листерий.
  • Хламидий.
  • Микоплазм.
  • Уреаплазм.
  • Анаэробных микроорганизмов.

Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов — трихомонад, криптоспоридий.

Спектр применения

Макролиды антибиотики – препараты широкого спектра действия. Эффективны при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов и кожи.

Показания к применению:

  • Бронхит.
  • Воспаление легких.
  • Синуситы.
  • Периодонтит.
  • Эндокардит.
  • Гастроэнтерит.
  • Эрадикация хеликобактер пилори.
  • В составе комплексной терапии при лечении инфекций, передающихся половым путем — трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз.
  • При тяжелых формах угревой сыпи, фурункелузе чаще всего используется Эритромицин и мази на его основе.

Наиболее широко препараты используются для лечения заболеваний ЛОР-органов. Средства макролиды применяются с целью лечения тонзиллита, тонзиллофарингита, отита, воспалений придаточных пазух носа (гаймориты, фронтиты, полисинуситы).

Преимущества макролидов

Специалисты наиболее часто отдают предпочтения этой группе антибактериальных препаратов для проведения терапии взрослых и детей. Это связано с:

  1. Развитием устойчивости бактерий ко многим другим препаратам.
  2. Сенсибилизацией к пенициллинам. У пациентов с инфекционными болезнями на фоне аллергического ринита, бронхита или астмы, препараты группы пенициллинов не используются во избежание развития аллергических реакций.
  3. Противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами лекарств.
  4. Эффективностью против атипичных микроорганизмов.
  5. Хорошим результатом при лечении хронических заболеваний ЛОР-органов и дыхательных путей, при которых патогенные бактерии «прячутся» под специфическими пленками, защищающими их от других антибактериальных препаратов. Для этого необходимо применять антибиотики вместе с муколитическими средствами.

Также макролиды заслужили популярность благодаря хорошей переносимости, малому количеству побочных эффектов и доступности.

Противопоказания к применению

Макролиды — современные малотоксичные антибиотики, которые широко применяются как для взрослых так и для лечения детей, поскольку практически не обладают противопоказаниями к использованию. Однако, есть ряд случаев, при которых лечение данными препаратами проводить нельзя:

  • Не рекомендуется использование макролидов при беременности и в период лактации.
  • Для лечения детей в возрасте до 6 месяцев.
  • Нельзя назначать антибиотик в случае индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов средства.

Необходимость лечения антибактериальным препаратом, дозировку, кратность и длительность приема, должен определять только лечащий врач после тщательного обследования и установления правильного диагноза.

Побочные эффекты

При лечении макролидами, как и при приеме любых лекарственных средств, могут проявляться побочные реакции. Наиболее распространенные побочные эффекты макролиды оказывают следующие:

  • Слабость, повышенная утомляемость.
  • Сонливость.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Тяжесть и боли в области живота.
  • Диарея.
  • Головные боли.
  • Аллергическая сыпь.
  • Крапивница.
  • Отек Квинке и анафилактический шок в случае индивидуальной непереносимости препаратов.

С целью уменьшения побочных эффектов, рекомендуется строго соблюдать дозировку не превышая её, принимать антибиотики в одно и то же время, а также дополнительно применять препараты, восстанавливающие нормальную микрофлору кишечника.

Лекарственные формы и особенности применения

В список макролидов входят препараты в таблетированной форме, в инъекциях, а также назначаемые местно, в виде кремов или мазей.

  1. Для лечения в домашних условиях наиболее распространены препараты для приема внутрь — Азитромицин, Сумамед, Суматролин, Эритромицин. Их необходимо принимать за час до еды, запивая 200 мл чистой кипяченой воды. Спустя 1-2 часа после приема пищи, необходимо принять средство, нормализующее микрофлору кишечника (Линекс, Бифидумбактерин), а также муколитики при лечении заболеваний дыхательных путей.
  2. Макролиды для детей используются в виде жидких форм. Если названия препаратов содержат слово «солютаб», это означает, что таблетку можно растворить в воде с образованием сиропа, приятного на вкус. Ребенку также можно давать суспензию, содержащую антибиотик.
  3. При терапии в условиях стационара тяжелых форм заболеваний, макролиды назначаются в инъекциях.
  4. Эритромициновая мазь применяется при гнойничковых заболеваниях кожных покровов — угревой сыпи, фурункулезе, а также при терапии инфекций слизистых оболочек глаза.

Важно помнить, что несмотря на безопасность, данные антибиотики являются серьезными лекарственными средствами, которые нельзя назначать себе самостоятельно. В случае возникновения заболевания, важно своевременно обратиться к врачу для установления правильного диагноза и выбора эффективного лечения.

При приеме антибиотиков, необходимо строго придерживаться назначенной дозировки и пройти полный курс лечения, во избежание появления устойчивых форм бактерий.

Источник: http://elaxsir.ru/lekarstva/antibiotiki/gruppa-antibiotikov-makrolidy.html

Что относится к макролидам

Узнай больше о курении

Кто из близнецов курит?

Линии вокруг губ

Бледный цвет кожи

Базовый материал

Вы здесь

Макролиды

Группа макролидов

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация макролидов

Классификация макролидных антибиотиков (международное название и женерики) Таблица 2

14-членное лактонное кольцо

Клацид, Клацид СР, Клацид В.В.

Клабакс, Клабакс ОД, Клеримед, Кларицит, Класан-КМП, Кламед, Кларимакс, Лекоклар, Кларитроцин, Фромилид, Фромилид Уно, кларомин и др

Реницин, Роксид, Роксид Кидтаб, Роксилид, РоксиГексал

15-членное лактонное кольцо (азалиды)

Сумамед, Сумамед форте

Азивок, Азиклар, Азицин-Д, Азимед-КМП, Азином, Азитрокс, Азро, Затрин, Зитрокс, Зомакс, Хемомицин, Азакс , и др.

16-членное лактонное кольцо

Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis).

Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae, а кларитромицин — против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Действие кларитромицина на H.influenzae и ряд других возбудителей усиливает его активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Фармакокинетика

Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, лекарственной формы и присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени — рокситромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие — у азитромицина.

Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее — у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. НР в целом встречаются редко.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего — спирамицин и джозамицин).

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).

Инфекции кожи и мягких тканей.

ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.

Инфекции полости рта: периодонтит, периостит.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами).

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);

санация носителей менингококка (спирамицин);

круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин);

деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Предупреждения

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита — до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития нежелательных реакций, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Таблица. Препараты группы макролидов.

Основные характеристики и особенности применения

Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,2 г/5 мл; 0,4 г/5 мл

Свечи, 0,05 г и 0,1 г (для детей)

Сусп. д/приема внутрь

0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл

Пор. д/ин. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г во флак.

Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч;

при стрептококковом тонзиллофарингите — 0,25 г каждые 8-12 ч;

для профилактики ревматизма — 0,25 г каждые 12 ч

до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»;

старше 1 мес:мг/кг/сут в 3-4 приема (можно применять ректально)

Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч

Дети: 30 мг/кг/сут

Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят

в течениемин

Частое развитие НР со стороны ЖКТ.

Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС (теофиллин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.).

Можно использовать при беременности и кормлении грудью

Табл. замедл. высв. 0,5 г

Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл Пор. д/ин. 0,5 г во флак.

Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч;

для профилактики эндокардита — 0,5 г за 1 ч до процедуры

Дети старше 6 мес: 15 мг/кг/сут в 2 приема;

для профилактики эндокардита — 15 мг/кг за 1 ч до процедуры

Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч

Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течениемин

— более высокая активность в отношении H.pylori и атипичных микобактерий;

— лучшая биодоступность при приеме внутрь;

— более высокие концентрации в тканях;

— наличие активного метаболита;

— при почечной недостаточности возможно увеличение Т½;

— не применяется у детей до 6 мес, при беременности и кормлении грудью

Взрослые: 0,3 г/сут в 1 или 2 приема

Дети: 5-8 мг/кг/сут в 2 приема

— более высокая биодоступность;

— более высокие концентрации в крови и тканях;

— пища не влияет на всасывание;

— при тяжелой почечной недостаточности возможно увеличение Т½;

— менее вероятны лекарственные взаимодействия;

— не применяется при беременности и кормлении грудью

Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 30 мл;

0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл

Сироп 100 мг/5 мл;

Взрослые: 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дни — по 0,25 г, в один прием;

при остром хламидийном уретрите и цервиците — 1,0 г однократно

Дети: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, 2-5-й дни — по 5 мг/кг, в один прием;

при ОСО — 30 мг/кг

однократно или 10 мг/кг/сут в течение

— более активен в отношении H.influenzae;

— действует на некоторые энтеробактерии;

— биодоступность меньше зависит от приема пищи, но желательно принимать натощак;

— самые высокие среди макролидов концентрации в тканях, но низкие в крови;

— принимается 1 раз в сутки;

— возможны короткие курсы (3-5 дней);

— при остром урогенитальном хламидиозе и ОСО у детей может применяться однократно

Гран. д/сусп. 1,5 млн МЕ; 375 тыс. МЕ;

750 тыс. МЕ в пак.

Пор. лиоф. д/ин. 1,5 млн МЕ

Взрослые: 6-9 млн МЕ/сут в 2-3 приема

масса тела до 10 кгпак. по 375 тыс. МЕ в сутки в 2 приема;

10-20 кгпак. по 750 тыс. МЕ в сутки в 2 приема;

более 20 кг — 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приема

Взрослые: 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения

Перед в/в введением разовую дозу растворяют в 4 мл воды для инъекций, а затем добавляют 100 мл 5 % р-ра глюкозы; вводят

— активен в отношении некоторых стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам;

— пища не влияет на биодоступность;

— создает более высокие концентрации в тканях;

— не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия;

— применяется при токсоплазмозе и криптоспоридиозе;

— детям назначается только внутрь;

— не применяется при кормлении грудью

Взрослые: 0,5 г каждые 8 ч

При хламидиозе у беременных — 0,75 мг каждые 8 ч в течение 7 дней

Дети:мг/кг/сут в 3 приема

— активен в отношении некоторых эритромицино-резистентных штаммов стрептококков и стафилококков;

— пища не влияет на биодоступность;

— менее вероятны лекарственные взаимодействия;

— не применяется при кормлении грудью

Взрослые и дети старше 12 лет: 0,4 г каждые 8 ч

— биодоступность меньше зависит от пищи, но желательно принимать за 1 ч до еды;

— более высокие концентрации в тканях;

— менее вероятны лекарственные взаимодействия;

— не применяется при беременности и кормлении грудью

30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема

— более активен in vitro;

— лучше всасывается в ЖКТ;

— создает более высокие концентрации в крови и в тканях

* При нормальной функции почек

Спонсоры сайта:

Поиск по сайту

Лекарства

uptolike

На правах рекламы:

Сбор новостей

Copyright © 2011. Все права защищены. При копировании материала прямая ссылка на сайт обязательна.

Источник: http://pulmonolog.com/drugs/makrolidy