Фторхинолоны для детей

Фторхинолоны детям инструкция по применению | Побочные эффекты фторхинолонов

Фторхинолоны детям — инструкция по применению

Хинолоны III поколения (фторхинолоны, 4-оксихинолоны, «системные» хинолоны)

В отличие от предыдущих поколений хинолонов, в химическую структуру фторхинолонов для детей был введен фтор и пиперазиновый радикал, которые оказали очень существенное влияние на спектр и все клинико-фармакологические параметры.

Оглавление:

По количеству атомов фтора, включенных в структуру хинолонов, их делят на:

  • норфлоксацин (флоксацин, баразан);
  • эноксацин (гирамид);
  • пефлоксацин (пефлацин, абактал);
  • офлоксацин (таривид);
  • ципрофлоксацин (ципробай);
  • руфлоксацин.

Фармакологическое действие фторхинолонов:

Согласно инструкции у фторхинолонов уникальный механизм действия. Они ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), фермент, обеспечивающий:

  • разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных концов;
  • раскручивание нитей ДНК для считывания информации;
  • сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную ее «укладку» (топологию) в хромосоме.

Крайне важно, что ДНК-гираза у бактерий (прокариотов) принципиально (и по структуре, и по количеству субъединиц, и по Функции) отличается от ДНК-гиразы эукариотов (клетки человека и грибки). Именно это объясняет очень высокую избирательность в действии фторхинолонов против микроорганизмов и минимальную токсичность этих препаратов для человека.

Кроме того, у некоторых фторхинолонов (офлоксацина, ципрофлоксацина, ломефлоксацина) обнаружена способность блокировать работу и топоизомеразы IV, фермента, обеспечивающего:

  • синтез белков SOS-системы, защищающих микробную клетку от воздействия на нее неблагоприятных факторов внешней среды;
  • образование филаментных форм у палочковидных бактерий, что является обязательным условием деления клеток.

Фармакологический эффект – бактерицидный. При этом в отношении быстроделящихся микробных клеток эффект возникает уже через несколько часов, а медленноделящихся – через 1-2 дня. Следует подчеркнуть, что у фторхинолонов очень высокая активность; их МПК в отношении большинства возбудителей инфекционных заболеваний близка к средней терапевтической концентрации. Наконец, они подавляют индукцию экзотоксинов микроорганизма, и у данных препаратов выраженный постантибиотический эффект (5-11 ч) против Гр. «-» и Гр. « + » бактерий.

Спектр действия – это препараты ультра широкого действия. В перечень микроорганизмов, чувствительных к хинолонам III поколения, попадают следующие: нейссерии, гемофильные палочки, моракселлы, аэромонады, эшерихии, протей, шигеллы, сальмонеллы, цитробактер, клебсиеллы, серрации, ацинетобактер, легионеллы, холерный вибрион, псевдомонады (Ps. aeruginosa, Xanthomonas maltophilia, но не Ps. cepacia), бордетеллы, иерсинии, кампилобактер, бруцеллы, коринебактерии, стафилококки (кроме метициллинрезистентных), стрептококки, энтерококки (кроме Enterococcus faecium), пневмококки, листерии, хламидии, микоплазмы. Микроорганизмы расположены по мере убывания их чувствительности к фторхинолонам.

Необходимо отметить, что в отношении Гр. «+» кокков наиболее активен спарфлоксацин; в отношении хламидий и микоплазм – спарфлоксацин, тосуфлоксацин и флероксацин. На микобактерии туберкулеза наиболее эффективно влияет спарфлоксацин. По своей активности он соответствует противотуберкулезному препарату 2 линии – этамбутолу. На анаэробы значимо влияют только флероксацин и тосуфлоксацин. Первичная (природная) устойчивость к фторхинолонам выявлена у: бледной трепонемы, грибков, вирусов, простейших, а также, как уже было сказано, у метициллинрезистентных стафилококков, Ps. cepacia, Enterococcus faecium.

Вторичная резистентность микроорганизмов к фторхинолам развивается медленно, что имеет очень важное практическое значение. Однако, если она возникает, то распространяется и на хинолоны I и II поколения, и на многие антибиотики (тетрациклины, левомицетин, бета-лактамы и др.). Поэтому фторхинолоны должны быть препаратами глубокого резерва.

По инструкции фторхинолоны детям вводят внутривенно (кроме руфлоксацина, спарфлоксацина, флероксацина), но возможна фото деструкция препаратов в растворе, поэтому их надо готовить ex tempore и при их введении обеспечить защиту от света. Все препараты можно назначать внутрь, есть лекарственные формы и для местного применения.

Биоусвоение фторхинолонов высокое, оно колеблется от 60% (ципрофлоксацин, руфлоксацин, спарфлоксацин) до 100%! (офлоксацин). Исключение составляет только норфлоксацин – 40%. Но таблетки нельзя разламывать, разжевывать, запивать молоком или йогуртом и принимать одновременно вместе с антацидами, сукральфатом и препаратами железа, так как все это уменьшает всасывание препаратов. Время возникновения максимальной концентрации фторхинолонов в крови через 1-2 часа (исключение – пролонгированные препараты: флероксацин, спарфлоксацин, руфлоксацин – 3-6 ч).

Связывание препаратов с белками плазмы крови менее 40%. Они очень хорошо проникают во все ткани и жидкости (в ликвор лучше всех проникает – пефлоксацин, другие фторхинолоны значительно хуже), внутрь клеток, через плаценту и в женское молоко. Их объем распределения колеблется от 90 до 300 л. Именно поэтому одно из названий фторхинолонов – «системные» хинолоны.

Время сохранения терапевтической концентрации в крови 12 ч (для пролонгированных препаратов – 24 ч), поэтому их назначают 2 раза в день (пролонгированные – 1 раз в день).

Пефлоксацин и спарфлоксацин подвергаются биотрансформации в печени на 50-80%, остальные препараты – значительно Меньше. Экскреция этих, вышеназванных препаратов, в основном осуществляется с желчью.

Офлоксацин и ломефлоксацин, наоборот, почти полностью выводятся из организма почками в неизмененном виде. Поэтому при снижении клиренса эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин необходимо снижать дозу этих препаратов в 2-3 раза. Остальные препараты элиминируются и почками, и печенью, поэтому не требуют коррекции режима дозирования при заболевании одного из этих органов. Период полуэлиминации фторхинолонов из крови для большинства препаратов колеблется от 3 до 7 ч. Исключением являются пролонгированные средства: флероксацин – 12 ч, спарфлоксацин – 20 ч, руфлоксацин – 36 ч.

Побочные эффекты фторхинолонов

Совместный прием внутрь фторхинолонов с антацидами, сукральфатом и препаратами железа уменьшает всасывание хинолонов. При необходимости их надо назначать в разное время. Фторхинолоны (особенно пефлоксацин, спарфлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин) уменьшают клиренс теофиллина и непрямых антикоагулянтов (варфарина и др.)

Пробеницид, уреидопенициллины, циметидин – нарушают экскрецию фторхинолонов (офлоксацина, ломефлоксацина) почками, что может привести к их накоплению в организме. Фторхинолоны (кроме ципрофлоксацина, офлоксацина, ломефлоксацина) нельзя комбинировать с бактериостатическими антибиотиками – возникает антагонизм. Для усиления влияния «системных» хинолонов на Гр. « + » кокки их сочетают с ванкомицином; на анаэробы – с метронидазолом.

Фторхинолоны – малотоксичные препараты, с хорошей переносимостью.

Побочные эффекты и недостатки фторхинолонов:

  • Диспепсические явления: тошнота, анорексия, рвота, диарея;
  • Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд;
  • Фотосенсибилизация (реже фотодерматоз);
  • Головокружение, головная боль, бессонница, изменение настроения, дезориентация; очень редко – галлюцинации, судороги, последние обычно у лиц с повышенной возбудимостью ЦНС (больные эпилепсией, с черепно-мозговой травмой и т.п.);
  • редко такие побочные эффекты как анемия, тромбоцитопения;
  • Транзиторные артралгии (методом ядерно-магнитного резонанса доказано, что нарушений в хрящевой ткани не возникает после постоянного приема фторхинолонов на протяжении более чем 3 мес – это осложнение, к счастью, носит видоспецифичный характер и проявляется только на щенятах собак породы Бигль в возрасте от 2,5 до 8 мес);
  • Крайне редко могут быть такие побочные эффекты, как: дисбактериоз (кандидоз; псевдомембранозный колит; нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз в крови) или почек (интерстициальный нефрит, преходящая кристаллурия); эпифора (слезящиеся глаза).

Другие статьи на эту тему:

ТОП-10 полезных для здоровья радостей жизни. Иногда можно!

ТОП препаратов, способных увеличить длительность вашей жизни

ТОП-10 методов продления молодости: лучшие средства против старения

Все материалы сайта защищены законом об авторских правах

Источник: http://www.medmoon.ru/rebenok/ftorhinolony_.html

Фторхинолоны для детей

Применение фторхинолонов (в частности, норфлоксацина) у детей: за и против

Возник вопрос о возможности, целессобразности и эфективности пременения детям до одного года жизни препарата НОРФЛОКСАЦИНА. Выскажите свое мнение пожалуйста.

Фторхинолы, как препараты запаса в интенсиве, у детей младшего детского возраста это очень хорошо. Но всегда наталкиваешься на практике на проблему дозировки, нигде в справочниках не указана. Если у кого есть подобные данные и опыт, буду очень признателен, если поделитесь опытом.

И еще, относительно нового прапарата Таваника, отлично помогает у взрослых пациентов с назокомиальной инфекцией, тропен к легочной ткани, в отличие от того же ципро. Может кто-то имеет информацию использования у детей.

Фторхинолоны в цивилизованном мире запрещены к использованию у детей, за исключением ряда особенных ситуаций, например, синегнойного поражения легких у больных муковисцидозом.

Согласна с мнением участника дискуссии, что в Мире фторхинолины запрещены в педиатрической практике, несмотря на ряд их положительных свойств у взрослых.

Об их возможности влияния на ростовой слой кости клинические фармакологи упоминали ещё в 1993г, даже в инструкции на реципро (ципрофлоксацин) от более позднего периода чётко написано «вызвал в эксперименте на молодых животных артропатию. И хотя нет таких данных при использовании этого препарата у человека, его не рекомендуется назначать детям и подросткам.»

Думаю, что следуя такой формулировке при тяжёлых случаях (в частности, в интенсиве), нужно действовать, сообразуясь с тем, что потенциальная польза намного превышает вред. Во избежании юридических конфликтов надо получить письменное согласие пациента( в случае с ребёнком его родителей).

Будем же действовать в соответствие с принципами Хельсинской декларации, если стремимся в цивилизованное общество!

А чем понос лечить?

Да, ципро самый сильный из этой группы. Обратимся к зарубежной литературе, она как светоч в этом темном царствии лживых советских и постсоветских книг. Не знаешь, чему верить!

Pediatric Drug Dosage Handbook, 10th edition, 2003 год издания.

страница 274. Ciprofloxacin.

Use. Treatment of documented or suspected pseudomonadal infection of the respiratory or urinary tract, skin and soft tissue, bone and joint, eye and ear; documented multidrug-resistant, aerobic gram-negative bacilli, some gram-positive staphylococci, Mycabacterium tuberculosis; documented infectious diarrhea due to Campylobacter jejuni, Shigella, or Salmonella; osteomyelitis, pulmonary exacerbation of cystic fibrosis, initial therapy or postexposure profilaxis for anthrax infection [. ]

Pregnancy risk factor C (either studies in animals have revealed adverce effects on the fetus (teratogenic or embryocidal effects or other) and there are no controlledstudies in women, or studies in women and animals are not available. Drug should be given only if potential benefits justify the potencial risk to the fetus).

Warnings. Not recommended in children Не совсем понятно, какая связь вновь поступивших детей с внутрибольничной

Очень простая. 99% новорожденных (я работаю с ними) поступают из других стационаров и практически все признаки инфекции, поэтому антибиотики необходимы всем. Когда-то стартовым у нас был ампи, потом цефазолин, но стало ясно, что большинству детей все равно требуется смена антибиотика на друкой в течение 3 дней, поэтому теперь стартовой терапией стал цефотаксим, цефтриаксон, а при подозрении на синегнойку — цефтазидим, следующим номером идет абактал, а затем тиенам, ванкомицин пользуем при подозрении на стафилококк (наш внутрибольничный стафилококк давно утратил чувтсвительность к тиенаму, это MRSA. Такие вот местные особенности.

PFM> Не следует преувеличивать свои «местные особенности». В медицине это, как

PFM> правило к добру не приводит.Запрещено к использованию, значит — запрещено .

И тем не менее — дозы для новорожденных и детей приведены.

А вместо норфлоксацина можно применить пефлоксацин или ципрофлоксацин.

Ребята, ну как в мире без них обходятся, да еще и с лучшими результатами? Подумайте сами. Зачем обсуждать необходимость применения запрещенного препарата? Не лучше ли наладить лечение и микробиологическую диагностику, как принято. Уверяю Вас, это значительно эффективнее, хотя на первых порах сложнее.

В Омске на высоком уровне работает бактериологическая лаборатория. Если чувствительность флоры низкая или отсутствует к традиционному ряду АБ резерва (амикацин, фортум, тиенам, сульперазон и др.) и есть чувствительность к фторхинолонам, то почему бы и не назначить, особенно когда дело доходит до генерализации септического процесса.

В недавнем прошлом был период назначения диоксидина, а это зараза еще та. Зато в отделении ни разу за 20 лет не сеелся Метицилин-резистентный стафилококк. Ванкомицин хотя он и единственный для этой цели, но опасностей несет намного больше, чем ципро.

>Существует достаточное количество эффективных

> а.б. средств, разрешенных к применению в педиатрии.

Например, какое «эффективное а.б. средство, разрешенное к применению в педиатрии», порекомендует глубокоуважаемый автор для лечения сальмонеллеза. При этом препарат должен быть недорогим, с хорошим профилем активности и назначаться через рот.

Во-первых, подавляющее большинство случаев сальмонеллеза в настоящее время не показано лечить антибиотиками. Исключение составляют пациенты с риском инвазивного сальмонеллеза, т.е. дети до 3-х месяцев, пациенты с хроническим заболеванием ЖКТ, злокачественными новообразованиями, гемоглобинопатиями и некоторыми иммуннодефицитами, включая приобретенный. Этим категориям больных принято назначать следующие антибиотики: ампициллин, амоксициллин, триметоприм-сульфаметаксозол, цефотаксим или цефтриаксон. Таковы общепринятые в мире правила.

«ампициллин, амоксициллин, триметоприм-сульфаметаксозол» — устойчивость микробов процентов в 50-75, а «цефотаксим или цефтриаксон» в рот не пойдут.

Альтернативы нет. Ципрофлоксацин — это до 5 гривен (тридцатка русскими) на три дня, при фактической гарантии эффекта.

Это официальные рекомендии Американской Академии педиатрии. Спорить по этому поводу бессмысленно. Учится, учится и учится.

Источник: http://www.medico.ru/discussion/paediatrics/paediatrics_004.htm

Виды антибиотиков для детей

Если у ребенка диагностируются воспалительные или же инфекционные процессы верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, бронхов, то в таком случае врач, вероятнее всего, даже малышу до года назначит определенный вид антибиотиков. Среди распространенных антибиотиков выделяют 4 группы:

Принимать антибиотики очень удобно, ведь они выпускаются в таблетках, сиропах, капсулах и даже сиропах. Поэтому, даже для маленького ребенка не составит труда принять «волшебную пилюлю». Но, так как антибиотики делятся на 4 группы, каждая из которых представлена десятками наименований, человеку очень сложно выбрать – что же лучше дать ребенку при той или иной хвори.

Правила приема антибиотиков

Прежде чем принимать антибиотики для детей, необходимо ознакомиться с основными важными рекомендациями:

  • Запрещается давать антибиотики детям без соответствующего назначения врача или же только потому, что вам показалось, что ребенок заболел именно тем-то вирусным инфекционным заболеванием;
  • Не рекомендуется принимать антибиотики для лечения простудных заболеваний, так как вирус гриппа проходит через неделю после проникновения его в организм;
  • Определить – помогает ли антибиотик избавиться от того или иного вида инфекции, вируса или же бактерии можно в течение 3 суток. Если же антибиотик не оказывает должного лечебного эффекта и самочувствие человека не улучшается, то в таком случае нужно об этом сообщить лечащему врачу и отменить антибиотик;
  • Если у ребенка или же у взрослого после приема антибиотика возникают побочные эффекты в виде боли в голове, расстройства желудочно-кишечного тракта, тошноты, рвотного позыва, то в таком случае необходимо: сообщить об этом врачу и обязательно просмотреть возможные побочные эффекты к препарату в инструкции по применению.

Перед употреблением любого лекарственного препарата, в обязательном порядке обратите внимание на сроки годности средства и прочитайте инструкцию по применению. Особое внимание уделите пунктам – Дозировка, Побочные эффекты, Противопоказания.

Не рекомендуется и даже запрещается самостоятельно уменьшать рекомендованную врачом дозировку препарата. Почему? Потому что в ряде научных исследований можно увидеть подтверждение того, что антибиотики в малых дозах (значительно ниже рекомендованных) несут опасность для организма человека. Причина в том, что рекомендованная дозировка взята не просто так, а путем исследований. Значит, именно такая доза антибиотика может воздействовать на бактерию или же вирус.

Если вы начали принимать антибиотик определенным курсом, то ни при каких условиях не останавливайте прием. Почему? Потому что антибиотики, как правило, оказывают очень сильное воздействие на организм человека, а это значит, что для полного выздоровления в крови должна постоянно поддерживаться определенная концентрация лекарства.

Учитывайте то, что один вид антибиотиков рекомендуется принимать до еды, другие – исключительно после употребления пищи. Поэтому, опять же, возвращайтесь к инструкции по применению препарата и перечитывайте ее.

Цефалоспорины

Первый вид антибиотиков, который мы рассмотрим – цефалоспорины. Назначают их при острых тяжелых инфекциях как правило в виде инъекций или же в качестве таблеток – Цефиксим.

Эта группа антибиотиков намного мягче, нежели пенициллины и поэтому, риск возникновения аллергии от них минимален. Что примечательно, цефалоспорины можно применять в период беременности, а также для маленьких детей (даже с первых дней жизни).

Среди данного вида антибиотиков выделяют: Панцеф, Супракс, Солютаб и Цефорал. Их назначают при отитах, синуситах, бронхитах, а также инфекциях мочевыдительной системы. Если антибиотик представлен в виде суспензии, то его можно применять уже с 6 месяцев.

Антибиотики – пенициллины

Антибиотики группы пенициллины применяют при синуситах у детей и взрослых, отитах острой формы, при обострениях тонзиллита, ангине, скарлатине, бронхите, а также при инфекционных поражениях кожи. Чаще всего после применения пенициллинов у человека может проявиться стойкая аллергическая реакция.

При возникновении аллергической реакции на пенициллины, рекомендуется отменить прием препарата.

Наиболее распространенные антибиотики-пенициллины: Амоксициллин, Амосин, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Амоксиклав.

Макролиды – применение

Более серьезными по своему воздействию на организм являются антибиотики – макролиды. Их применяют при воспалении легких и бронхитах у детей старше 5 лет, при ангинах, при обострении хронической формы тонзиллита, синуситах, коклюше и бронхитах.

Среди макролидов представлены такие антибиотики, как: азитромицин, азитрал, азитрокс, зетамакс, зитролид, сумамед, хеномицин, экомед.

Антибиотики группы фторхинолоны

Фторхинолоны применяют при таких диагнозах, как: синусит, отит, воспалительные и инфекционные процессы мочевыводящих путей, при аднексите, хламидиозе, пневмонии, а также при обострениях заболеваний верхних дыхательных путей.

Фторзинолоны – это очень мощные по своему воздействию антибиотики, которые принимают только в самых критических случаях. Активные вещества фторзинолонов способны проникать в структуру хряща и разрушать ее, в связи с чем применением антибиотиков этого вида противопоказано маленьким детям, у которых только формируется организм.

Антибиотики этого ряда представлены в виде: офлоксацина, заноцина, зофлокса, офлоксина, таривида, авелокса, ципролет, ципрофлоксацина, ципринола, цифрана, глево, флексида, флорацида.

Итак, не рекомендуется применять антибиотики при ОРВИ, так как они не оказывают никакого лечебного воздействия. Почему? Потому что вирус гриппа самостоятельно уйдет из организма через 7 дней, и для этого на него не нужно воздействовать серьезными медикаментами. Для всех остальных случаев в обязательном порядке необходима консультация врача и назначение определенного вида антибиотика.

Интересные статьи:

Ошибки в лечении антибиотиками

Жизнь после антибиотиков – как быть?

Антибиотики для профилактики – вред или польза?

Понос после приема антибиотиков, как лечить?

Информационно-познавательный медицинский портал, постоянно обновляющийся медицинскими статьями, новостями, актуальными заболеваниями, симптомами и методами лечения. Все права защищены ©. Размещенные на сайте материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет, согласно Федерального закона №436-ФЗ от 29.12.2010 года «О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию». 18+. При использовании материалов сайта активная гиперссылка, индексируемая поисковыми системами, обязательна! Ресурсы и лица, уличенные в несанкционированном копировании, будут преследоваться по закону (статья 7.12 Кодекса РФ «Об административных нарушениях»). Информация носит справочный характер, проконсультируйтесь с врачом! Не занимайтесь самолечением! При первых признаках заболевания обратитесь к врачу! Данный сайт не является средством массовой информации!

Источник: http://medportal.su/vidy-antibiotikov-dlya-detej/

Фторхинолоны для детей

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения:

Классификация хинолонов

Пипемидовая (пипемидиевая) кислота

Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны.

Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не создают высоких концентраций в крови и тканях.

Фторхинолоны, разрешенные для клинического применения с начала 80-х годов (II поколение), отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Фторхинолоны, введенные в практику с середины 90-х годов (III-IV поколение), характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Наличие у ряда препаратов лекарственных форм для в/в введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Механизм действия

Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

Спектр активности

Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae

(Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa, но это не имеет клинического значения.

Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M.avium и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин). При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций ВДП и НДП их иногда называют “респираторными” фторхинолонами.

В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Фармакокинетика

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой кислотыч, оксолиновой кислотыч. Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно — ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) доч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже доч (спарфлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин%, остальные препараты — менее 10%).

Нежелательные реакции


Общие для всех хинолонов

ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

Характерные для хинолонов I поколения

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — гемолитическая анемия.

Печень: холестатическая желтуха, гепатит.

Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)

Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Другие: наиболее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Показания


Хинолоны I поколения

Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите.

Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Фторхинолоны

Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит.

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.

Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.

Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин).

Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).

Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Противопоказания


Для всех хинолонов

Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов.

Дополнительно для хинолонов I поколения

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Тяжелый церебральный атеросклероз.

Дополнительно для всех фторхинолонов


Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая — до 1 года, налидиксовая — до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Информация для пациентов

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

Таблица. Препараты группы хинолонов/фторхинолонов.

Основные характеристики и особенности применения

Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч

Дети старше 3 мес: 55 мг/кг в сутки в 4 приема

Не применяется при остром пиелонефрите из-за низких концентраций в ткани почек.

При назначении более 2 нед дозу следует уменьшить в 2 раза, контролировать функцию почек, печени и картину крови

Взрослые: 0,5-0,75 г каждые 12 ч

Дети старше 2 лет: 0,25 г каждые 12 ч

— вариабельное всасывание в ЖКТ;

Взрослые: 0,4 г каждые 12 ч

Дети старше 1 года: 15 мг/кг/сут в 2 приема

— более широкий спектр;

Р-р д/инф. 0,1 и 0,2 г во флак. по 50 мл и 100 мл Конц. д/инф. 0,1 г в амп. по 10 мл

Глаз./ушн. кап. 0,3 % Глаз. мазь 0,3 %

Взрослые: 0,25-0,75 г каждые 12 ч;

при остром цистите у женщин — 0,1 г каждые 12 ч

в течение 3 дней; при острой гонорее — 0,5 г однократно

Взрослые: 0,4-0,6 г каждые 12 ч

Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч

Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения

Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении — каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения

Глаз. мазь закладывают за нижнее веко пораженногоглаза 3-5 раз в сутки

Превосходит другие фторхинолоны по активности в отношении P.aeruginosa

Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза

Р-р д/инф. 2 мг/мл во флак.

Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 12 ч;

при остром цистите у женщин — 0,1 г каждые 12 ч

в течение 3 дней;

при острой гонорее — 0,4 г однократно

Взрослые: 0,2-0,4 г/сут в 1-2 введения

Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч

Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения.

Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении — каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения

Глаз. мазь закладывают за нижнее веко пораженногоглаза 3-5 раз в сутки

Мало влияет на метаболизм метилксантинов и непрямых антикоагулянтов.

Применяется в составе комбинированной терапии

лекарственноустойчивых форм туберкулеза

Р-р д/ин. 0,4 г в амп. по 5 мл

Р-р д/ин. в/в 4 мг/мл во флак. по 100 мл

Взрослые: 0,8 г на первый прием, далее по 0,4 г каждые 12 ч;

при остром цистите у женщин и при острой гонорее — 0,8 г однократно

Взрослые: 0,8 г на первое введение, далее по 0,4 г каждые 12 ч

Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч

Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ.

Образует активный метаболит — норфлоксацин

Глаз./ушн. кап. 0,3 % во флак. по 5 мл

Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 12 ч;

при остром цистите у женщин — 0,4 г каждые 12 ч

в течение 3 дней;

при острой гонорее — 0,8 г однократно

Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения.

Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении — каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения

Местно — при инфекциях глаз и наружного уха

Глаз. кап. 0,3 % во флак. по 5 мл

Взрослые: 0,4-0,8 г/сут

Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения

Применяется в составе комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает фотодерматиты. Не взаимодействует с метилксантинами и непрямыми антикоагулянтами

Взрослые: в первый день 0,4-0,2 г в один прием, в последующие дни 0,1-0,2 г 1 раз в сутки

Высокоактивен в отношении микобактерий.

Превосходит другие фторхинолоны по длительности действия.

Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает фотодерматиты.

Не взаимодействует с метилксантинами.

5 мг/мл во флак. по

Взрослые : 0,25-0,5 г каждыеч;

при остром синусите — 0,5 г 1 раз в сутки;

при пневмонии и тяжелых формах инфекций — 0,5 г каждые 12 ч

Взрослые: 0,25-0,5 г каждыеч, при тяжелых формах 0,5 г каждые 12 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч

В два раза более активен in vitro, чем офлоксацин, в том числе в отношении грамположительных бактерий, хламидий, микоплазм и микобактерий.

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/038-42.shtml

Фторхинолоны показания и противопоказания

Фармакология подразделяется на несколько отделов. Большое значение в этой промышленности имеют противомикробные средства, одними из которых являются фторхинолоны. Данные препараты используются как антибактериальные средства, так как их действие аналогично этой группе лекарств (они также имеют одинаковые показания к применению), но структура и происхождение другие. Если антибиотические препараты создаются на основе натуральных, природных компонентов или являются синтетическими аналогами этих веществ, то фторхинолоны – это синтезированный, искусственный продукт.

Классификация веществ

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

  • монофторхинолоны (одна молекула);
  • дифторхинолоны (две молекулы);
  • трифторхинолоны (три молекулы).

ВАЖНО. Впервые данные вещества были получены в 1962 году. Производство их развивалось, и сегодня существует четыре поколения фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям. Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

ВАЖНО. С появлением второго поколения фторхинолонов клиническое значение потеряли препараты, содержащие респираторные фторхинолоны: оксолиновая и пептимидовая кислота.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами. Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Хинолоны первого поколения

Хинолоны – это первый класс веществ, не содержащих молекулу фтора. Препараты этой группы содержат налидиксовый хинолон, применение которого показано при грамотрицательных бактериях (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, синегнойная палочка), при кокковых инфекциях и анаэробно устойчивых заболеваниях.

Хотя клинический эффект от этих лекарств очень велик, они не очень хорошо переносятся организмом, особенно если их применение проводилось до приема пищи. Так, у пациентов часто наблюдались тяжелые реакции пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В очень редких случаях фиксировалось снижение уровня гемоглобина (анемия) или дефицит других составляющих кровеносного русла (цитопения). Чаще больные сталкивались с перевозбуждением нервной системы, а именно – судорогами и холестазом – застоем желчи.

Препараты данной группы запрещено использовать одновременно с нитрофуранами (антибиотическими средствами), так как эффект от лечения хинолонами сильно уменьшается. Эти лекарства обычно назначают для борьбы с инфекциями мочеполовой системы в педиатрии, основные показания:

  • цистит;
  • профилактика хронического воспаления почек;
  • шигеллез.

ВАЖНО. Для взрослых такие препараты малоэффективны, поэтому для борьбы с теми же заболеваниями применяют фторхинолоны.

К противопоказаниям относят пиелонефрит в острой форме и почечную недостаточность.

Фторхинолоны: второе поколение хинолонов

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов. Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении. Молекулы фторхинолонов обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению. Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

  1. Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
  2. Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
  3. Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
  4. Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Третье поколение хинолонов

Отличительной особенностью хинолонов третьего поколения является повышенное антимикробное действие против таких представителей патогенной микрофлоры, как пневмококки, микоплазмы и хламидии. При оральном применении вещество полностью всасывается желудочно-кишечным трактом и проникает в кровеносную систему. Максимальная концентрация его наблюдается спустя час после принятия, а действует он на протяжении шести-восьми часов.

Лекарства этого класса с успехом применяют при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, включая как их острые проявления, так и обострения хронических форм заболеваний. Также назначают данные препараты для борьбы с воспалительными процессами инфекционного характера, поразившими органы мочеполовой системы пациента. Высокую эффективность отмечают дерматологи, назначающие эти средства при инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела. Используются фторхинолоны третьего поколения для борьбы с вирусом сибирской язвы, в том числе для профилактики ее появления.

Четвертый класс хинолонов

Фторхинолоны 4 поколения значительно превосходят препараты предыдущих классов, поскольку способны справляться даже с анаэробными инфекциями.

ВАЖНО. При лечении бактериальных недугов, спровоцированных ростом грамотрицательных патогенных микроорганизмов или синегнойной палочкой, предпочтение лучше отдать средствам второго поколения фторхинолонов. При всасывании через пищеварительную систему теряется около 10% объема полезного вещества, поэтому при острых формах болезней рекомендуется внутривенное введение лекарств.

Показания к применению фтрохинолонов последнего поколения аналогичны назначениям третьего класса средств, исключение составляет лечение и профилактика сибирской язвы.

Принцип действия фторхинолонов

Проникая в кровь, хинолоны начинают синтезировать специальные вещества – ферменты, которые проникают в структуру ДНК вируса или бактерии, разрушают ее, приводя представителя патогенной микрофлоры к гибели. Это их главное отличие от противомикробных средств, препятствующих дальнейшему росту и размножению вирусов. Также фторхинолоны воздействуют на мембраны вредоносных клеток, нарушая их стабильность, замедляют процессы их жизнедеятельности. Таким образом, патогенная клетка полностью разрушается, а не замирает в ожидании благоприятных условий для последующей активизации.

Если сравнивать хинолоны и фторхинолоны, то все препараты, начиная со второго поколения, обладают более широким спектром действия. Это позволило фторхинолонам принять вид не только таблеток или инъекций, но и средств, предназначенных для местного лечения – капель, применяемых для лечения офтальмологических и отоларингологических заболеваний.

Фармакокинетика лекарственных средств

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%). Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Чем опасны фторхинолоны?

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

  • Так, пищеварительная система заявляет диспепсическими расстройствами, появлением изжоги, болями в животе и желудке. Кроме тошноты, рвоты, запора или диареи, пациенты жаловались на снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений. Реагирует на синтетические вещества также центральная нервная система. Ее повышенное возбуждение проявляется нарушениями сна, упадком сил, сонливостью. Зафиксированы случаи острой головной боли, головокружений, снижения зрительных функций, «шума» в ушах. Часто пациенты жаловались на судороги верхних и нижних конечностей, тремор рук, повышенную чувствительность кожных покровов (онемение, покалывание, «мурашки»).
  • Характерны для этой группы лекарств также аллергические реакции, при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов лекарства, предназначенных для его создания. Аллергия выражается покраснением кожных покровов, крапивницей (мелкой сыпью), жжением и зудом, отеком верхних дыхательных путей. Для отдельных видов лекарственных средств характерно повышение чувствительности кожи или слизистых оболочек тела к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация).

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

  • Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. Это развитие таких патологий, как поражение суставных соединений, разрыв сухожилий, замедление формирования отдельных видов тканей, боли в мышцах, дистрофия тканей сухожилий.
  • Патологии почек: мочекаменная болезнь, воспалительные процессы в почках.
  • Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: образование тромбов в венозных сосудах нижних конечностей, нарушения сердечного ритма.
  • Появление «молочницы». Кандидоз может возникнуть как на слизистой оболочки влагалища у женщины, так и в ротовой или носовой полости представителей обоих полов.
К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:
  • тяжелый церебральный атеросклероз;
  • наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
  • беременность и лактация у женщин.

Заключение

Хотя данная группа антибактериальных препаратов была синтезирована более чем полвека назад, а развитие фармацевтической промышленности идет семимильными шагами, фторхинолоны прочно занимают лидирующие позиции среди антимикробных средств, оставляя позади большинство антибиотиков.

С этими веществами постоянно разрабатываются новые виды препаратов, позволяющие лечить пациентов, страдающих тяжелыми бактериальными недугами, победить которые еще недавно было невозможно.

Источник: http://annahelp.ru/lekarstva/ftorxinolony.html