Пенициллиновые антибиотики названия

Пенициллиновый ряд антибиотиков: классификация



Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки.

Оглавление:

В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Механизм действия

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.



Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.



Природные пенициллины

Как и много лет назад их получают с помощью плесневых грибов Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основными представителями этой группы сегодня является Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль, а также их аналоги Бициллины -1, 3 и 5, которые представляют собой новокаиновую солью пенициллина. Эти препараты неустойчивы к агрессивной среде желудка и поэтому применяются только в виде инъекций.

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Еще один представитель входящий в список этой группы — феноксиметилпенициллин обладает устойчивостью к кислой среде, поэтому выпускается в таблетках и суспензии, которую можно применять детям. Однако он также не отличается продолжительностью действия и может назначаться от 4 до 6 раз в сутки.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Полусинтетические

Эту пенициллиновую группу антибиотиков получили с помощью различных химических реакций, присоединяя к основной молекуле дополнительные радикалы. Немного измененная химическая структура наделила эти вещества новыми свойствами, такими как устойчивость к пенициллиназе и более обширный спектр действия.



К полусинтетическим пенициллинам относятся:

  • Антистафилококковые, такие как Оксациллин полученный в 1957 году и применяемый до сих пор и клоксациллин, флуклоксациллин, и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности не используются.
  • Антисинегнойные, особая группа пенициллинов, которая была создана для борьбы с инфекциями, вызванными синегнойной палочкой. К ним относится Карбенициллин, Пиперациллин и Азлоциллин. К сожалению, сегодня эти антибиотики используются очень редко, а из-за возникшей к ним устойчивости микроорганизмов новыми препаратами их список не пополняется.
  • Пенициллиновый ряд антибиотиков широкого спектра действия. Эта группа действует на множество микроорганизмов и при этом устойчива к кислой среде, а значит, выпускается не только в растворах для инъекций, но и в таблетках и суспензии для детей. Сюда входят аминопенициллины, которые применяются чаще всего, такие как Ампициллин, Ампиокс и Амоксициллин. Препараты обладают длительным действием и обычно применяются 2–3 раза в сутки.
Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Ингибиторозащищенные

Когда-то инъекциями пенициллина можно было вылечить заражение крови. Сегодня большинство антибиотиков оказываются малоэффективными даже при простых инфекциях. Причина этого – резистентность, то есть устойчивость к препаратам, которую приобрели микроорганизмы. Одним из её механизмов является разрушение антибиотиков с помощью фермента бета-лактамазы.

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Помимо того, что ингибиторы защищают пенициллины от разрушающего действия бета-лактамаз, они также обладают собственным антимикробным действием. Наиболее часто из этой группы антибиотиков применяется Амоксиклав, представляющий собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты и Амписид – комбинация ампициллина и сульбактама. Назначают врачи и их аналоги – препараты Аугментин или Флемоклав. Применяются защищенные антибиотики для лечения детей и взрослых, также именно они являются препаратами первого выбора при лечении инфекций во время беременности.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.



Особенности применения

Статистика утверждает, что по распространенности применения антибиотики стоят на втором месте после обезболивающих препаратов. По данным аналитической компании DSM Group, только за один квартал 2016 года было продано 55,46 млн упаковок. На сегодняшний день аптеки реализуют примерно 370 самых разных брендов препаратов, которые производит 240 компаний.

Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

Показания

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

  1. При заболеваниях, вызванных грамположительными бактериями, такими как менингококки, способные вызывать менингит и гонококки, провоцирующие развитие гонореи.
  2. При патологиях, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями, такими как пневмококки, стафилококки или стрептококки, которые часто являются причинами инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и многих других.
  3. При инфекциях, вызванных актиномицетами и спирохетами.

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Противопоказания

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.



Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Единственным абсолютным противопоказанием к использованию пенициллиновых препаратов является индивидуальная непереносимость как основного вещества, так и вспомогательных компонентов. Например, Бензилпенициллина новокаиновая соль противопоказана при аллергиях на новокаин.

Побочное действие

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

  1. Аллергические реакции, проявляющиеся в основном в виде кожного зуда, покраснения и высыпаний. Реже могут возникать отеки, подниматься температура. В некоторых случаях возможно развитие анафилактического шока.
  2. Нарушение баланса естественной микрофлоры, которое провоцирует расстройства, боли в животе, вздутие и тошноту. В редких случаях возможно развитие кандидоза.
  3. Негативное влияние на нервную систему, признаками которого являются раздражительность, возбудимость, редко могут возникать судороги.

Правила лечения

На сегодняшний день из всего многообразия открытых антибиотиков используется только 5%. Причина этого заключается в развивающейся у микроорганизмов устойчивости, которая часто возникает из-за неправильного использования препаратов. Невосприимчивость к антибиотикам уже сейчас ежегодно уносит жизни 700 тысяч человек.

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

  • Строго соблюдайте время и кратность приема препарата. Старайтесь пить лекарство в одно и то же время, так вы обеспечите постоянную концентрацию действующего вещества в крови.
  • Если дозировка пенициллина небольшая и препарат нужно пить три раза в день, значит, время между приемами должно составлять 8 часов. Если назначенная врачом доза рассчитана на прием два раза в день – до 12 часов.
  • Курс приема препарата может колебаться от 5 до 14 дней и определяется вашим диагнозом. Всегда полностью пропивайте весь назначенный врачом курс, даже если симптомы болезни уже вас не беспокоят.
  • Если в течение 72 часов вы не почувствовали улучшений, обязательно сообщите об этом своему врачу. Возможно, выбранный им препарат оказался недостаточно эффективным.
  • Не заменяйте самостоятельно один антибиотик на другой. Не меняйте дозировку или лекарственную форму. Если врач назначил уколы, значит таблетки в вашем случае будут недостаточно эффективны.
  • Обязательно следуйте инструкции по приему. Есть антибиотики, которые нужно пить во время еды, есть те, которые пьют сразу после. Запивайте препарат только обычной, негазированной водой.
  • На время лечения антибиотиками откажитесь от алкоголя, жирной, копченой и жареной еды. Антибиотики в основном выводятся печенью, поэтому дополнительно нагружать её в этот период не стоит.

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще. Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит. Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Источник: http://elaxsir.ru/lekarstva/antibiotiki/antibiotiki-penicillinovogo-ryada.html

Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда

Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

Открытие пенициллина и его свойства

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.



Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Фармакокинетика и принцип действия

Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.

Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Посмотрите видео на эту тему



Классификация антибиотиков

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Природные

Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.



Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Список препаратов

Таблетки

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.



Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев.

Цена:рублей.

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Цена:рублей.



Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3 лет.

Цена: 150 рублей.

Действующее вещество: ампициллин.



Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Действующее вещество: амоксициллин + Клавулановая кислота.



Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Уколы

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.



Цена: 15 рублей за инъекцию.

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Действующее вещество: ампициллин.



Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Цена: 2.8 рубля за инъекцию.



Бензилпенициллина новокаиновая соль

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.



Особенности применения

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Противопоказания и побочные действия

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.

Перечень побочных действий

  • Развитие аллергии, от зуда и повышения температуры до анафилактического шока и комы.
  • Мгновенное развитие аллергической реакции в ответ на введение препарата в вену.
  • Дисбактериоз, кандидоз.

Часто задаваемые вопросы

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареол обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить) и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?



Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Редактор и эксперт сайта zdorovya-spine.ru. Специализация: врач-терапевт. Стаж более 10 лет. Городская поликлиника, г. Смоленска. Закончила Смоленскую государственную медицинскую академию по специальности: лечебное дело. Очень люблю свою профессию.

1 комментарий

Оставить комментарий
Ольга

Интересная статья, спасибо! Теперь пенициллин больше подходит к истории, даже цистит уже лечат однократным приемом монурала, а наверняка есть и более сильные антибиотики. С каждым годом что-то новое появляется, да и бактерии становятся крепче.

Добавить комментарий Отменить ответ

Мы в социальных сетях

МЫ В VK

Рубрики

Препараты и лекарства

Читайте так же

НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА САЙТЕ, ЯВЛЯЕТСЯ ПОПУЛЯРНО-ОЗНАКОМИТЕЛЬНОЙ И НЕ МОЖЕТ ЗАМЕНИТЬ ОЧНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ ВРАЧА!



При использовании данного сайта, вы подтверждаете свое согласие на использование файлов cookie в соответствии с настоящим уведомлением в отношении данного типа файлов. Если вы не согласны с тем, чтобы мы использовали данный тип файлов, то вы должны соответствующим образом установить настройки вашего браузера или не использовать сайт

Источник: http://zdorovya-spine.ru/preparaty-i-lekarstva/antibiotiki-penitsillinovogo-ryada.html

Основные антибиотики-пенициллины (список)

Антибиотики пенициллинового ряда считаются первыми АМП, которые были разработаны из отходов жизнедеятельности некоторых бактерий. В общей классификации они находятся в классе бета-лактамов. Кроме пенициллинов сюда включены еще карбапенемы, цефалоспорины и монобактамы. Схожесть связана с тем, что имеется четырехчленное кольцо. Все препараты из этой группы используются при химиотерапии. Они играют важную роль в лечении инфекционных заболеваний.

Показания к использованию

Изначально все препараты пенициллиновой группы происходили от обычного пенициллина. Он применялся в медицине еще с 1940-х годов. Сейчас создано множество подгрупп как природного, так и синтетического происхождения:

Природные пенициллиновые медикаменты используются в ряде случаев. К примеру, лекарства, которые относятся к природной группе пенициллинов рекомендуются только для лечения тех инфекций, этиология которых уже известна. К примеру, это может подтверждаться в ходе диагностических мероприятий или по характерным симптомам. В зависимости от формы и того, как тяжело развивается заболевание, назначаются медикаменты для внутреннего или парентерального использования. Пенициллины из природной группы помогают при терапии от ревматизма, скарлатины, тонзиллофарингита, рожи, сепсиса, пневмонии.

Кроме того, такие средства назначаются для терапии других болезней, которые спровоцированы стрептококком. К примеру, это касается эндокардита инфекционного типа. Для этой болезни применяются не только антибиотики из этой группы, но и препараты, которые имеют следующие названия: стрептомицин, гентамицин и пр. Заболевания, которые вызваны инфекцией менингококкового типа, тоже можно излечить природными пенициллинами. Показанием к их применению являются лептоспироз, гангрена, болезнь Лайма, сифилис, актиномикоз.

Кстати, необходимо учитывать тот факт, что медикаменты с пролонгированным эффектом не отличаются высоким показателем концентрации в крови, так что они не назначаются для лечения тяжелых форм заболевания. Исключением являются только сифилис, тонзиллофарингит, ревматизм и скарлатина. Если раньше медикаменты из этой группы применялись для лечения гонореи, то сейчас возбудители заболевания быстро приспособились и стали устойчивыми к этим препаратам.

Что касается оксациллина, то его назначают только в случае, когда заболевание вызвано стафилококковой инфекцией, причем это не зависит от ее месторасположения. Инфекция может быть уже подтвержденной в лабораторных условиях или быть только предполагаемой.

Однако в любом случае, прежде чем назначать пациенту такие препараты, нужно проверить, восприимчивы ли к их действию бактерии. Лекарства из группы оксациллинов назначаются в случае сепсиса, пневмонии, менингита, эндокардита,вызванного бактериальной инфекцией, а также при различных поражениях костей, кожного покрова, суставов, мягких тканей, которые вызваны инфекциями.

Аминопенициллины назначаются в тех случаях, когда заболевание протекает в достаточно легкой форме, причем без каких-либо осложнений в виде других инфекций. Ингибиторопротекторные формы аминопенициллинов применяются в случае с рецидивами при тяжелых болезнях. Существует множество медикаментов, среди которых и антибиотики в таблетках. Вещества вводятся либо перорально, либо парентерально. Такие средства назначаются при острой форме цистита, пиелонефрите, пневмонии, синусите, обострении хронической формы бронхита.

Что еще применимо?

Применяют и следующие препараты:

  1. Карбоксипенициллин. Препараты из группы карбоксипенициллинов сейчас применяются все реже в медицине. Их могут назначать только в случае с инфекциями нозокомиального типа. Такие лекарства необходимо использовать только в комплексной терапии наравне с медикаментами, которые могут воздействовать на синегнойную палочку. Что касается показаний к применению, то карбоксипенициллины назначаются при инфекциях на кожных покровах, в костях, мягких тканях, суставах. Также эти лекарства понадобятся при абсцессе, пневмногии, сепсисе, инфекции в тазовых органах.
  2. Уреидопенициллин. Препараты из группы уреидопенициллинов часто назначаются только вместе с аминогликозидами. Такая комбинация помогает справиться с синегнойной палочкой. Показаниями к использованию являются инфекционные болезни органов малого таза, мягких тканей, кожного покрова (диабетическая стопа тоже включена). Кроме того, такие средства понадобятся при перитоните, печеночном абсцессе, пневмонии, абсцессе легких.

Механизм действия

Препараты из группы пенициллинов имеют бактерицидное действие. Они влияют именно на пенициллиносвязывающие белки, которые имеются во всех бактериях. Эти соединения действуют как ферменты, которые участвуют уже на финальной стадии синтеза стенок микроорганизма. В итоге выработка вещества блокируется, и бактерия погибает. Кроме того, чтобы подавить некоторые ферментативные вещества, были разработаны клавулоновая кислота, тазобактам и сульбактам. Именно они входят в состав препаратов, которые относятся к комплексным пенициллинам.

Что касается влияния на организм человека, то карбоксипенициллины, бензилпенициллины и уреидопенициллины разрушаются в организме человека из-за соляной кислоты, которая входит в состав желудочного сока. В связи с этим их можно использовать только парентерально. Препараты, которые содержат оксациллин, феноксиметилпенициллин и аминопенициллин, наоборот, устойчивы к влиянию кислотной среды, и их можно применять внутрь. Кстати, амоксициллин лучше всего всасывается через органы желудочно-кишечного тракта. Что касается худших показателей усвояемости, то оксациллин и ампициллин имеют параметры только в 30%.

Вещества, которые входят в состав пенициллиновых препаратов, прекрасно распространяются по всему организму, влияя на ткани, биологические жидкости, органы. Высокие показатели концентрации будут у почек, слизистых оболочек, кишечника, легких, половых органов, жидкостей. Небольшая доза может проходить через грудное молоко и плаценту. Практически не попадают в предстательную железу. Значительная трансформация в печени характерна для уреидопенициллинов и оксациллинов. Другие вещества из этой группы выводятся из организма практически неизменными. В большинстве случаев экскретирование осуществляется почками. Время, которое занимает выведение вещества, составляет примерно час. Если у пациента диагностирована почечная недостаточность, то время будет возрастать. Практически все типы пенициллинов выводятся из организма через гемодиализ.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и все препараты, лекарства с пенициллином имеют свои противопоказания. В основном, это касается только аллергии на пенициллин. Людям, у которых есть риск возникновения аллергической реакции вследствие непереносимости некоторых компонентов, запрещается использовать эти лекарства. То же касается и аллергической реакции на новокаин.

Что касается побочного действия, то при передозировке или неправильном применении препаратов есть риск появления аллергической реакции. Это может быть дерматит, высыпание, крапивница. В редких случаях появляется отек Квинке, анафилактический шок, спазмы бронхов, лихорадочное состояние. Если у человека появился анафилактический шок, то потребуются глюкокортикоиды, адреналин, оксигенотерапия. Также необходимо срочно обеспечить работу дыхательных трубчатых органов.

Что касается проблем с работой центральной нервной системы, то в редких случаях появляется тремор, психические расстройства.

Иногда у пациента болит голова, появляются судороги.

В основном, такое происходит у тех людей, которые страдают от почечной недостаточности.

Более часто появляются проблемы с работой пищеварительного тракта. Человека может тошнить, появляются рвотные приступы, боли в животе, колит. В таком случае необходимо отказаться от таких лекарств. Дополнительно при подозрении на колит назначается ректороманоскопия. Для восстановления состояния здоровья нужно вернуть водный и электролитный баланс в норму. Иногда прием препаратов из группы пенициллинов тоже приводит к нарушению этих процессов.

Это приводит к гиперкалиемии, гипернатриемии. В итоге изменяется кровеносное давление, появляются отеки. В некоторых случаях могут появиться проблемы в функционировании печени, почек, различные реакции гематологического характера, осложнения состояния кровеносных сосудов. В редких случаях развивается оральный или вагинальный кандидоз.

Информация, опубликованная на данном сайте является справочной. Перед её применением на практике обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Источник: http://gidomed.ru/lekarstva/antibiotiki-penicillinovogo-ryada.html

Антибиотики группы пенициллинов: основные характеристики

Первооткрывателем антибиотиков группы пенициллинов является британский бактериолог А. Флеминг. Это исторически значимое событие, совершившее настоящую революцию в области фармакологии, произошло в 20-в годы ХХ века, причем, как это часто бывает в научном мире, открытие было сделано случайно. Работу А. Флеминга продолжили Э. Чейн и Г. Флори. Изучение и создание новых антибиотиков пенициллинового ряда ведется по сей день.

Какие антибиотики относятся к группе природных пенициллинов

К антибиотикам группы природных пенициллинов относятся Бензилпенициллин и Феноксиметилпенициллин.

Бензилпенициллина натриевая соль.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное воздействие на бактерии в фазе роста, препарат активен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, гонококков, менингококков, спирохет, неэффективен в отношении риккетсий, микобактерий туберкулеза, грибов, вирусов, простейших; низкая активность в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки.

Показания: крупозная и очаговая пневмонии, раневые и гнойные инфекции, инфекции мягких тканей, перитонит, цистит, лор-заболевания, ангина, дифтерия, гонорея, сифилис, сибирская язва, острый и хронический остеомиелиты, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике. Также этот препарат из списка антибиотиков группы пенициллинов назначается и при других инфекционных патологиях.

Противопоказания: аллергические реакции, диспепсические явления, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, отеки.

Побочные действия: аллергические реакции, дисбактериозы.

Способ применения: инъекционно, при среднетяжелых инфекциях — по—ЕД 4 раза в день; при тяжелых инфекциях — по 10—20 млн ЕД в сутки, разделив на 4 введения. Детям до года — по—ЕД/кг веса, детям после 1 года — поЕД/кг веса (при необходимости — доЕД/кг) в сутки, разделив на 4—6 введений. Длительность лечения — от 7—10 дней до 2 месяцев и более по показаниям.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 1—3 мл воды для инъекций, 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 0,5%-ного раствора новокаина. Использовать препарат необходимо сразу же, не смешивая ни с какими другими лекарственными препаратами.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения пои ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Основные характеристики этого антибиотика из группы пенициллинов подобны характеристикам бензилпенициллина натриевой соли, ноданный препарат имеет более пролонгированное действие и вводится только внутримышечно.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекции,И ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Фармакологическое действие: кислотоустойчивый антибиотик, оказывающий бактерицидное действие, создает в отличие от бензилпенициллина более длительную концентрацию препарата в крови.

Показания: инфекции средней тяжести, профилактика при вспышках скарлатины, при дифтерийном носительстве, после удаления миндалин.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: взрослым внутрь за 0,5—1 ч до еды — по 0,25 г 4—6 раз в день. Детям до 1 года — по 25—30 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — по 15—30 мг/кг веса, детям от 6 до 12 лет — по 10—20 мг/кг веса, детям от 12 лет — по 0,5—1 г в сутки. Суточную дозу этого антибиотика из ряда пенициллинов для детей делят на 4—6 приемов. Им целесообразно давать суспензию феноксиметилпенициллина.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 0,3; 0,6 или 1,2 г феноксиметилпенициллина.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К числу полусинтетических антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду, относятся Оксациллин и Метициллин.

Фармакологическое действие: спектр действия подобен пенициллину, но оксациллин более эффективен в отношении бактерии, устойчивых к пенициллину, кислотоустойчив.

Показания: стафилококковые и смешанные инфекции, сифилис.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г на прием. Суточная доза составляет 3 г. В случае тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 6—8 г. Детям до 3 месяцев назначают по 200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г в сутки, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив суточную дозу на 4—6 приемов.

При инъекционном пути введения суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2—4 г, новорожденным и недоношенным детям — 20—40 мг/кг веса; детям до 3 месяцев — 60—80 мг/кг веса, детям от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, детям от 2 до 6 лет — 2 г. Суточная доза делится на 4 введения. Препарат разводится непосредственно перед введением: на 0,25 г оксациллина требуется 1,5 мл воды для инъекций, на 0,5 г препарата — 3 мл.

Курс лечения этим препаратом из списка антибиотиков пенициллинового ряда составляет 7—10 дней, при тяжелых инфекциях — до 2—3 недель и более.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Фармакологическое действие: сходно с действием пенициллина, но метициллин менее активен, поэтому требуются более высокие дозы; препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков и метициллина.

Побочные действия: болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.

Способ применения: антибиотик под названием Метициллин из пенициллинового ряда вводится внутримышечно, взрослым по 4—6 раз в сутки, в случае тяжелых инфекций суточную доз можно увеличить до 10—12 г. Детям до 3 месяцев назначают по 100—200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 12 лет по 150 мг/кг веса в сутки, от 12 лет — как взрослым. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Курс лечения определяется заболеванием.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 2 мл воды для 0,9%-ного раствора натрия хлорида, 0,5%-ного раствора новокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

По механизму действия различают бактерицидные и бактериостатические антибиотики. Бактерицидные препараты губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы, а бактериостатические препятствуют их размножению.

Лучшие антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия

Из числа лучших антибиотиков группы пенициллинов широкого спектра действия следует выделить Ампициллин и Амоксициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении микроорганизмов, на которые действует пенициллин, кроме того, влияет на сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протея, не действует на пенициллинозообразующие стафилококки.

Показания: смешанные инфекции, пневмонии, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, инфекции мягких тканей, мочевых путей, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым — по 0,5 г 4—6 раз 8 сутки. Детям в суточной дозе из расчета 100 мг/кг веса, разделив на 4—6 приемов.

При внутримышечном введении взрослым назначают по 250—500 мг 4—6 раз в сутки, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 10 г. Новорожденным назначают по 100 мг/кг веса. детям от 1 года до 4 лет — по 50—75 мг/кг веса, детям старше 4 лет — по 50 мг/кг веса в сутки, при тяжелых инфекциях суточная доза увеличивается вдвое.

Этот антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1,5—2 мл воды для инъекций или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 5 г активного вещества, порошок для приготовления инъекций по 0,25 и 0,5 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное действие, кислотоустойчив, имеет широкий спектр действия, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея, некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, хорошо накапливается во многих органах и тканях, создавая в них терапевтическую концентрацию.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевых путей, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, бронхиальная астма, инфекционный мононуклеоз, аллергические заболевания, колит, связанный с приемом антибиотиков.

Побочные действия: диспепсические явления, бессонница, головокружения, боли в суставах, кандидоз, аллергические реакции. Также этот препарат-антибиотик пенициллинового ряда может вызвать дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 10 лет — по 500—750 мг 2 раза в сутки или по 375—500 мг 3 раза в сутки. Высшая разовая доза — 1 г, высшая суточная доза — 6 г. Детям до 1 года — по 125 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, детям от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Курс приема — не менее 5—7 дней, при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней.

Форма выпуска: таблетки по 125, 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Антисинегнойные антибиотики группы пенициллинов и их применение

К антисинегнойным антибиотикам из группы пенициллинов относятся такие препараты, как Карбенициллин и Пиперациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, не действует на пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции мочевых путей, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции. Также применение этого антибиотика из группы пенициллинов показано при септицемии и остеомиелите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость антибиотиков из группы пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, болезненность и инфильтраты в области внутримышечной инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 4—8 г в сутки, детям — по 50—100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Препарат перед введением растворяют в воде для инъекций — 2 мл на 1 г препарата.

Внутривенно взрослым вводят 20—30 г в сутки, детям — 250—400 мг/кг веса в сутки. Скорость введения (струйно или капельно) — 50—100 капель в минуту. Суточную дозу делят на 6 введений. 1 г препарата разводят 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл, клостридий, стрептококков, стафилококков (кроме пенициллинозообразующих), гонококков.

Показания: тяжелые инфекционные заболевания мочевых путей, брюшной полости, нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, беременность. Препарат под названием Пиперациллин из группы антибиотиков пенициллинового ряда не назначается детям в возрасте до 12 лет.

Побочные действия: диарея, рвота, головная боль, холестатический гепатит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно — по 1—2 г с интервалом 6—8 ч или по 4 г через 12 ч. Высшая суточная доза — 24 г. Курс лечения в среднем составляет 7—10 дней.

При внутривенном введении вводить медленно в течение 20—30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 2 и 4 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

В список комбинированных препаратов-антибиотиков пенициллинового ряда входят Амоксициллин + клавулановая кислота и Ампициллин + оксациллин.

Амоксициллин + клавулановая кислота.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффектира вен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея, клебсиелл, шигелл, холерного вибриона, клостридий, гарднерелл.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желчных путей, гинекологические инфекции, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия, с осторожностью — при беременности, лактации, тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, кандидоз, суперинфекция.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке (250 мг/125 мг) 3 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях, либо по 1 таблетке (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях. Детям до 12 лет назначается суспензия: детям от 3 месяцев до 2 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 2 раза в сутки, от 2 до 7 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет — по 1 дозе (250 г амокисциллина и 62,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты; суспензия, содержащая 125 мг амоксициллина и 31,5 мг клавулановой кислоты, 250 мг амоксициллина и 62,5 клавулановой кислоты.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, менингококков, шигелл, сальмонелл, а также пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции дыхательных путей и легких, ангина, холецистит, холангит, инфекции мочевых путей, кожи и мягких тканей, раневые инфекции, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), болезненность в месте инъекции.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 2—4 г в сутки, детям до 12 лет — по 100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу детям делят на 4—6 приемов.

Внутримышечно взрослым — по 2—4 г в сутки, детям до 1 года — 100—200 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — 100 мг/кг веса в сутки, детям от 7 до 14 лет — 50 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу вводят в 3—4 приема.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флаконов по 100, 200 или 500 мг соответственно 1, 2 или 5 мл воды для инъекций. Курс лечения — от 5—7 дней до 2 недель и более.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 г, порошок для приготовления инъекционного раствора по 100, 200 или 500 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибактериальные препараты состоят из нескольких антибиотиков. Одновременное использование двух веществ с антибактериальными свойствами позволяет расширить спектр действия — таким образом средство воздействует на большее количество микроорганизмов.

Оставить комментарий: Отменить ответ

Первая помощь

Все заболевания в алфавитном порядке

Анатомия

Лекарственные средства

Задать вопрос эксперту

Самое важное

Вопросы и предложения:

Внимание! Копирование материалов журнала «Ваш Доктор» возможно только с разрешения администратора сайта и с активной гиперссылкой на первоисточник.

Самолечение без наблюдения врача может привести к нежелательным последствиям! При первых симптомах заболевания обратитесь к доктору.

Источник: http://wdoctor.ru/preparaty/antibiotiki-gruppy-penitsillinov-osnovnye-harakteristiki.html

Список и краткие инструкции к антибиотикам, относящимся к препаратам пенициллинового ряда

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Антибиотики группы пенициллина — первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Немного истории

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка — Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей — натриевой, калиевой) также относятся:

  • Бензилпенициллин прокаин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

  • изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
  • амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
  • аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
  • карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
  • уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
  • ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).

Краткая характеристика природных медикаментов

Природные (естественные) пенициллины — это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов — инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

Описание синтезированных видов лекарств

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков — изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов — устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

  • грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • гонококков;
  • стафилококков;
  • анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп — купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов — Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.

Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).

При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.

Предупреждения

Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:

  • приступы тошноты и рвоты;
  • болезненные ощущения в животе;
  • диарею;
  • псевдомембранозный колит.

При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.

Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.

Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).

Показания

Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.

Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:

Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих . Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе.

В ряде исследований показано, что действие препарата в месте . Амоксициллин — это препарат, который относят к группе синтетических пенициллинов.

Список и краткие инструкции к антибиотикам, относящимся к препаратам пенициллинового ряда. Применение антибиотиков при фарингите.

Наиболее опасный побочный эффект при назначении пенициллинов — развитие . когда антибиотики первого ряда не оказали нужного положительного действия.

Похожие статьи

Препарат Фузидерм Б — инструкция по применению

Применение препарата Тобрекс для детей — есть ли противопоказания

Области применения и свойства спиртового раствора левомицетина

Оставить комментарий Отменить ответ

Похожие статьи

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих . Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе.

Источник: http://med-antibiotiki.ru/instrukcii/spisok-i-kratkie-instrukcii-k-antibiotikam-otnosyashhimsya-k-preparatam-penicillinovogo-ryada/